הערך הרפואי של ארטמיסינין

מה זה ארטמיסינין?

ארטמיסינין (C15H22O5）הוא תרכובת אורגנית. ארטמיסינין הוא גביש חסר צבע דמוי מחט של ססקוויטרפן לקטון עם קבוצת מי חמצן המופקת מהגבעולים והעלים של צמח התפרחת המורכב Artemisia annua. הפרמקולוג Tu Youyou גילה אותו ב-19. גביש דמוי מחט עם נקודת התכה של 156-157 מעלות. הוא מסיס בקלות בכלורופורם, אצטון, אתיל אצטט ובנזן, מסיס באתנול ובאתר, מסיס מעט באתר נפט קר וכמעט בלתי מסיס במים. מקבוצת הפרוקסי המיוחדת שלו, הוא אינו יציב מבחינה תרמית ומתפרק בקלות על ידי לחות, חום וחומרים מפחיתים.

שדה יישום

ארטמיסינין היא התרופה היעילה ביותר לטיפול בעמידות לתרופות למלריה. טיפול משולב עם תרופות המבוססות על ארטמיסינין הוא גם האמצעי היעיל והחשוב ביותר לטיפול במלריה כיום. עם העמקת המחקר, יותר ויותר השפעות אחרות של ארטמיסינין התגלו ויושמו, כמו אנטי גידול, טיפול ביתר לחץ דם ריאתי, אנטי סוכרת, רעילות עוברית, אנטי פטרייתי, ויסות חיסוני וכו'.

1) אנטי מלריה

הקשר הפרוקסי במבנה הארטמיסינין הוא חמצוני ומהווה קבוצה חיונית לאנטי מלריה. Artemisia annua יכול לא רק להרוג טפילים פתוגניים, אלא יש גם אפקט אנטי-שיסטוזומיאזיס, טיפול בזיהום Toxoplasma gondii, אפקט אנטי-Pneumocystis carinii, אפקט אנטי-קוצידיאלי וכן הלאה. ניסויים קליניים הראו שארטמיסינין ונגזרותיו לא מצאו תופעות לוואי משמעותיות בטיפול במלריה.

2) אנטי גידול

מינון מסוים של ארטמיסינין יכול לגרום לאפופטוזיס של תאי סרטן הכבד, תאי סרטן השד, תאי סרטן צוואר הרחם ותאי סרטן אחרים, ולעכב באופן משמעותי את הצמיחה של תאי סרטן. ארטמיסינין יכול לווסת את הביטוי של cyclin בתאי גידול, לשפר את ההשפעה של CKIs ולגרום לעצירת מחזור תאי הגידול; או לגרום לאפופטוזיס ולעכב אנגיוגנזה של הגידול כדי להתנגד להתרחשות ולהתפתחות של גידולים.

3) טיפול ביתר לחץ דם ריאתי

ארטמיסינין לטיפול ביתר לחץ דם ריאתי: מפחית לחץ עורקי ריאתי בחולים עם PAH על ידי הרחבת כלי דם, שיפור התסמינים.

4) אימונומודולטורי

מחקרים מצאו שהמינון של ארטמיסינין ונגזרותיו יכול לעכב טוב יותר מיטוגן לימפוציטים מסוג T מבלי לגרום לציטוטוקסיות, ובכך לגרום לשגשוג של לימפוציטים בטחול בעכברים. לממצא זה יש ערך התייחסות טוב לטיפול במחלות אוטואימוניות המתווכות על ידי לימפוציטים מסוג T

5) נגד פטריות

ההשפעה האנטי-פטרייתית של ארטמיסינין גורמת גם לארטמיסינין להראות פעילות אנטיבקטריאלית מסוימת. מחקרים אישרו שלאבקת הסיגים והמרתח של ארטמיסינין יש השפעה בקטריוסטטית מסוימת על Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Shigella spp.

6) אנטי סוכרת

ארטמיסינין הופך תאי אלפא המייצרים גלוקגון לתאי בטא המייצרים אינסולין. ארטמיסינין נקשר לחלבון הנקרא גפירין, אשר מפעיל את קולטן GABA, המתג הראשי באיתות התא, המוביל לייצור אינסולין.

7) יישום אחר

ארטמיסינין נמצא בשימוש קליני גם בשילוב עם Cordyceps sinensis, אשר יכול לעכב את הישנות של זאבת נפריטיס ולהשיג את האפקט של הגנה על הכליות. ההשפעה האנטי-פיברוטית שלו יכולה להפחית משמעותית את מידת הפיברוזיס ברקמת הריאה, ויש לה סיכוי מעשי טוב למניעה וטיפול בצלקות.